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美谷分子儀器(上海)有限...

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使用 FLIPR 鉀離子通道檢測(cè)試劑盒鑒定 hERG 通道阻滯劑

閱讀:513      發(fā)布時(shí)間:2022-03-24
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藥物誘導(dǎo)的人類 hERG 離子通道阻滯與患者潛在的致死性室性快速心律失常的易感性有關(guān)。近年來(lái),F(xiàn)DA 批準(zhǔn)的一些藥物由于對(duì) hERG 的脫靶作用而退出市場(chǎng)。因此,在藥物發(fā)現(xiàn)過(guò)程的早期階段,迫切需要鑒定能夠阻斷 hERG 通道的化合物。
在此,我們展示在 FlexStation 3 多功能酶標(biāo)儀上,一種新的鉀離子通道檢測(cè)試劑盒研究 hERG 化合物活性的用途。這種
分析方法利用了tuo離子 (Tl
+) 的滲透性,通過(guò)鉀離子通道進(jìn)入胞質(zhì),然后被一種新型熒光指示劑檢測(cè)到。7 種參照的 hERG
阻滯劑在中等 通 量細(xì)胞試 驗(yàn)中進(jìn) 行檢 測(cè),并將 FLIPR TetraSystem 和 IonWorks Barracuda Plus Automated Patch
Clamp System 收集的數(shù)據(jù)值進(jìn)行比較。

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美谷分子儀器(上海)有限公司

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